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环糊精在靶向给药系统中的应用

聂淑芳  潘卫三  郭宏  
【摘要】:正近年来,为了设计一种能在特殊器官、组织和细胞等部位集中有效地释放药物的新型给药系统,国内外药剂工作者作了不懈的努力,其中利用环糊精(CD)制备靶向给药系统的研究也日渐增多。由于CD包合物在水中处于主客分子动态平衡状态,它的解离程度依赖于包合物稳定常数的大小。在吸收部位,包合物解离成游离的CD和药物分子,只有游离的药物分子能够进入体循环。然而,当我们需要将药物靶向定位的时候,这种包合平衡现象往往存在其不利之处,因为当药物到达靶器官或靶组织之前,包合物往往已经解离了。为了有效阻止这种解离,国外文献报道最多的是将药物结合到CD上,形成CD-药物配结物(conjugates),利用配结物的特殊物化性质可以实现药物在结肠、脑部以及特殊细胞等靶向部位释放的目的。

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