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D-24851类似物的设计、合成与抗肿瘤活性研究

李姗  盛荣  胡永洲  
【摘要】:正微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用。微管蛋白抑制剂是当前重要的抗肿瘤药物,按作用机制可以分为抑制微管蛋白聚合和抑制微管蛋白解聚两类,代表性药物分别为长春碱类和紫杉烷类。上述天然化合物抗肿瘤活性高,但是化学结构复杂、来源有限,并存在神经毒性和多药耐药性等缺点。因此,设计和合成抗肿瘤活性高、毒性小、抗多药耐药的小分子微管蛋白抑制剂具有重大意义。

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