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环孢素A、雷公藤内酯醇和红霉素的抗银屑病炎症作用与5-脂氧合酶的活性和mRNA表达水平的关系

孙联文  郑家润  陈法  李新宇  
【摘要】:目的 探索抗银屑病药物对5-脂氧合酶(5-LO)的影响及建立相应的药效学方法。 方法 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测5-LO产物一白三烯B_4(LTB_4)和5-羟花生四烯酸(5-HETE)量的变化来反映该酶活性的改变,采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法检测5-LO mRNA水平来反映该酶在转录水平上有无变化。 结果 环孢素A(CyA)和雷公藤内酯醇(T_0)可抑制LTB_4和5-HETE的生成,呈剂量依赖性,红霉素(Er)不能抑制LTB4生成,可抑制5-HETE生成,但无剂量依赖性。CyA、T_0和Er对5-LO mRNA的表达均无影响。 结论 雷公藤的抗炎作用与抑制5-LO活性有关,CyA的抑制浓度超出了其药理浓度,无实际意义,Er对5-LO活性无影响。CyA和T_0对5-LO的抑制作用与5-LOmRNA的表达水平无关。

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