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新型双重胆碱酯酶抑制剂的发现与药效学评价

周丹  高梅  刘艾林  杜冠华  
【摘要】:寻找对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)具有双重抑制作用的化合物。对化合物库中4万余个样品进行AChE抑制剂的高通量筛选,随后对具有AChE抑制活性的化合物进行BuChE抑制活性评价。结果发现具有相同结构骨架的化合物DL0410、J18457、J18458、J18461对AchE和BuchE均具有较高的抑制活性。化合物DL0410可有效改善东莨菪碱致学习记忆障碍模型小鼠的学习记忆障碍,降低胆碱酯酶活性。对这类化合物抗AD作用的进一步的研究,可用于指导新型抗AD药物的研发。

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