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卡立普多在中国人体内的药动学及CYP2C19遗传多态性对其药动学的影响

张逸凡  陈笑艳  李明慧  钟大放  
【摘要】:目的研究卡立普多在中国人的药动学行为以及 CYP2C19遗传多态性对其药动学的影响。方法采用交叉试验设计,清洗期为1周。12例健康男性受试者分别单次空腹口服卡立普多 350和700 mg,于服药前及服药后不同时间点收集血液样品,采用 LC/MS/MS 法测定血浆中卡立普多和活性代谢物甲丙氨酯的药物浓度。试验后采用 PCR-RFLP 方法进行 CYP2C19酶基因型筛查。结果 700 mg 剂量卡立普多 C_(max)和 AUC_(0-∞)分别是350 mg 剂量的2.2倍和2.5倍,代谢物甲丙氨酯则为1.8 倍。700 mg 剂量 AUC_(car0-∞)/AUC_(mep0-∞)比值比350 mg 剂量增加了32.8%(P<0.05);CYP2C19基因型筛查结果发现,12例受试者中,2例为 CYP2C19弱代谢者(PMs,CYP2C19*2/*2或*2/*3),6例为 CYP2C19中等程度代谢者(IMs,CYP2C19*1/*2),4例为 CYP2C19强代谢者(EMs,CYP2C19*1/* 1),口服卡立普多350 mg,CYP2C19 PMs 卡立普多 AUC_(0-∞)为 CYP2C19 EMs 的2.7倍(P<0.05),甲丙氨酯 AUC_(0-∞)降低了63%(P<0.05),CYP2C19 IMs 与 Ems 之间未见显著差异。结论卡立普多在高剂量下可能存在代谢饱和现象;CYP2C19遗传多态性显著影响卡立普多的药动学行为,CYP2C19 PMs 卡立普多代谢率显著降低。

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