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戊乙奎醚外消旋体及其光学异构体的药代动力学与药效动力学研究

薛明  牛文忠  阮金秀  袁淑兰  张振清  刘克良  
【摘要】:正目的:研究比较抗胆碱新手性药物戊乙奎醚(PH)外消旋体及其四个光学异构体在动物体内的药代动力学与药效学差异。方法: 以氘标戊乙奎醚(PH-d5)为内标,采用GC-MS的选择性离子监测方法测定PH外消旋体及其四个光学异构体在动物血浆与组织中的含量。采用放射性配体受体结合实验评价PH外消旋体及其四个光学异构体对中枢(大鼠前脑)和外周组织(豚鼠心脏、小肠和颌下腺)毒簟碱受体(M受体)的作用。结果:PH外消旋体及其四个光学异构体在家兔与小鼠体内的吸收、分布及消除显示出差异。其中,以R-PH异构体表现出吸收分布快、消除慢、血药浓度与体内分布程度较高的特

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