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N-~1Ile-~2Thr重组水蛭素在家兔体内的药物代谢动力学

任洪灿  吕勇  李颖  杜洋  韩国柱  
【摘要】:正水蛭素(hirudin)是吸血动物医用水蛭唾液腺分泌的一种多肽类物质,是迄今为止作用最为强大的特异性凝血酶抑制剂,具有很强的抗凝、抗血栓等药理活性。对多种血栓相关的疾病有显著的疗效,引起了国内外的广泛关注。目的:应用生物测定法研究国产N-~1Ile-~2Thr重组水蛭素(N-~1Ile-~2Thr-r-hirudin,rH)在家兔体内的药物代谢动力学,为其新药开发及临床合理使用提供实验依据。方法:采用凝血酶时间法测定血浆中rH浓度。取家兔给药后一定时间收集的血浆50μl,加50μlPH7.4的Tris-HCL缓冲液,再加50μl浓度为5u/ml的凝血酶溶液,由血凝仪记录凝血时间并计算凝血时间延长百分率,从标准曲线求出待测血浆中rH的浓度。取20只家

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