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中国人肝微粒体细胞色素P4502A6的体外代谢特征

夏雪雁  彭仁琇  于皆平  
【摘要】:目的:观察人肝微粒体CYP2A6动力学特征。方法:采用生化分析法,体外研究化学异物对CYP2A6酶活性的影响.。测定香豆素7-羟化酶的酶动力学参数.同时分析CYP2A6与Ⅱ相酶UGT之间的相关性.。结果:CYP2A6活性差异8.8倍,K_m和V_(max)分别为0.251.56μmol/L、1.418.70μmol/min·g。 匹鲁卡品、二乙基二硫代氨基甲酸盐、利福平明显抑制CYP2A6活性,IC_(50)。值分别为5.31μmol/L、156.35μmol/L和38.81μlmol/L.。Q-萘黄酮、磺胺苯吡唑、醋竹桃霉素、酮康唑、泼尼龙和阿奇霉素对香豆素7-羟化反应几乎无或没有影响.。CYP2A6与UGT_2之间存在显著相关性(r=0.9453,P0.05)。结论:国人细胞色素P4502A6酶活性及动力学参数存在个体差异,CYP2A6与UGT之间有显著相关。除匹鲁卡品为CYP2A6选择性抑制作用外,二乙基二硫代氨基甲酸盐和利福平也明显抑制CYP2A6活性。

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