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雷帕雷素的动物药代动力学研究

魏广力  肖淑华  陆榕  刘昌孝  
【摘要】:正 采用HPLC紫外检测方法分别测定小鼠口服给药雷帕霉素后全血中药物的浓度和粪尿排泄量以及大鼠给药后的胆汁排泄量。经测定效应与浓度的相关性、回收率、精密度考察,本试验所用方法和HPLC条件符合药代动力学研究要求。小鼠口服给药3、6、12 mg/kg三个剂量的药代动力学研究表明雷帕霉素在小鼠体内吸收很快,6 min即可在全血中测到其存在。小鼠i.g三剂量后血药浓度的达峰时间(T_(peak))分别为 0.77、0.65、0.37 h,峰浓度(C_(max))分别为 228、348、658 ng/ml,消除半衰期(t_(1/26))分别为3.25、5.42、6.98 h,浓度-时间曲线下的面积

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