麻保沙星在山羊体内的药物动力学研究
【摘要】:分析了麻保沙星(Marb-ofloxacin,MBF)在山羊体内的代谢动力学过程,给山羊以10mg/kg的剂量快速静脉注射麻保沙星注射液。给药前(0h)采血5mL作为空白对照,静脉给药后5、10、15、30、45min及1、2、4、6、8、12、16h颈静脉采血5mL。常规方法分离血清,置-20℃冰箱中保存至测定。取待测血清1mL,加入乙腈3mL,混匀:12000r/min离心15min,取上清液,用0.45μm微孔滤膜过滤后,取20μL滤液进样分析。色谱条件:流动相为含10ml/L甲酸和5ml/L三乙胺的水相/水/乙腈,三者体积比为73:14:13(pH3.0);流速为1.0mL/min,紫外检测波长295nm,出峰时间为7.4min左右。结果表明,MBF在山羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。药-时曲线最佳方程为:C=37.6434e~(-1.1106t)+3.6700e~(-0.0891t);主要药物动力学参数:分布半衰期t_1/2a=0.6252±0.0299h,消除相半衰期t_1/2β=7.7964±0.4069h,药-时曲线下面积AUC=75.1943±4.3712μg·mL~(-1)·h,表观分布容积Vd=1.4519±0.0904L·kg~(-1),体清除率CLB=0.1295±0.0119L≮kg~(-1)·h~(-1)。结果显示,MBF在山羊体内分布迅速而广泛,消除缓慢。