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黄藤素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及体外释药研究

李云让  欧阳五庆  
【摘要】:【目的】制备黄藤素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(F-PBCA-NP)对其进行质量评价,并进行体外释药特性研究。【方法】使用单因素实验初选制备条件,确定表面活性剂、附加剂、pH、温度和搅拌速度。参照CarilineO等的乳化聚合法,并作适当改进制备黄藤素纳米粒。称取黄藤素加到2蒸馏水中,在37℃恒温水浴中加热溶解配成A液。称取表面活性剂右旋糖酐D-70分散在蒸馏水中加热溶解,冷却后再加入表面活性剂泊洛沙姆F-68,加蒸馏水配成B液。A液和B液分别用盐酸调pH至2.0,在搅拌条件下将氰基丙烯酸正丁酯(BCA)缓慢滴入B液中,搅拌20min后再将A液逐步加入,在电磁搅拌器上搅拌7h,加入附加剂Na_2sS_2O_5继续搅拌3h。用1N氢氧化钠溶液调pH至5.0,用孔径为0.45μm微孔滤膜抽滤,低温超速离心(4℃,50000r/m,150min)后得沉淀物,冷藏备用。用磷钨酸染色法,在透射电镜下观察纳米粒的形态。用激光粒度分析仪测定粒径及分布。用紫外分光光度计在273nm处测定低温超速离心后上清液中黄藤素的含量,计算包封率和载药量。进行体外释药实验。【结果】不同的表面活性剂对纳米粒形态及粒径的影响不同,右旋糖酐D-70+泊洛沙姆F-68(1:1)要比单独使用右旋糖酐D-70、泊洛沙姆F-68能得到成球性好、粒径小、分布窄的纳米粒;pH值对粒径的影响较大,温度和搅拌速度的影响不大:用Na_2S_2O_5作附加剂制得的纳米粒载药量最高:按优化条件制备黄藤素纳米粒,所得纳米粒形态圆整、表面光滑、大小均匀、纳米粒之间无黏连:平均粒径为64nm,载药量50.996,包封率67.8%;根据黄藤素各制剂的体外累积释放曲线可知,黄藤素片剂释药速率出现明显的阶段性变化即先缓再快后平:黄藤素胶囊和纳米粒的释药都较平缓。纳米粒的释放曲线可分为突释、扩散和降解阶段,突释阶段纳米粒释药量为31%;扩散阶段纳米粒释药持续时间最长,释药稳定增长,释药量65%。【结论】表面活性剂不仅影响BCA的分散程度还对成球后的纳米粒有稳定作用:药物/BCA的比率影响纳米粒的载药量和包封率,故处方优化中以这三个因素为重点。体外释药研究表明,载药纳米粒在体内的吸收依赖于载体的理化特性而与药物无关,载药聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的缓释可长达50h,故黄藤素纳米比胶囊有更高的生物利用度和缓释效果。

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