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槐定碱衍生物的设计合成及抗肿瘤构效关系研究

赵午莉  李新  
【摘要】:正目的:以槐定碱作为先导化合物,设计、合成槐定碱衍生物,并检测其体外抗肿瘤活性。方法:应用并结合槐定碱构象与其靶酶拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)虚拟对接,讨论构效关系,应用SRB法来检测相应衍生物的抗肿瘤活性。结果表明:(1)5位碳上的R构型是活性所必需的;(2)1-氮原子的孤对电子起着重要的作用;

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