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新型结构抗癌新药槐定碱的研究

李雪梅  潘达鑫  
【摘要】:目的:李雪梅等历经28年研制成功的新型结构抗癌新药槐定碱(Sophoridine)及其制剂盐酸槐定碱注射液,已于2005年8月获中国食品药品监督管理局(SFDA)颁发的化学药品第一类新药证书及药品批准文号,已经上市。本文简要介绍槐定碱的研究工作。方法:按新药研制的药化、药理、临床研究方法进行。结果:槐定碱是从苦豆子中提取的单体生物碱,纯度达98%以上,对照品纯度高达99.5%以上,分子式 C_(15)H_(24)N_2O,是含喹诺里西啶(Quinolizidine) 结构的生物碱,与现有抗癌化疗药的结构都不相同,因此槐定碱是新型结构的抗癌新药。研究证明,槐定碱对动物移植瘤 S-180、LLC、U14、EAC 等有30-60%稳定的抑癌率。长期毒性试验证明,槐定碱的毒性低。不致畸、不致突。对癌细胞有一定直接杀伤作用;影响癌细胞周期的 G1期和 G2期,减少其增殖;对癌细胞 TOPO 异构酶Ⅰ有抑制作用,抑制其 DNA 复制重组; 能诱导癌细胞凋亡;不降低细胞免疫功能。体内过程符合二房室模型,分布广泛迅速,消除迅速,以原型经肾脏排泄。由中山大学肿瘤医院负责,北京协和医院等全国10所医院参加的363 例临床试验结果证明,槐定碱对恶性滋养细胞肿瘤有70%以上的显著疗效,对恶性淋巴瘤和消化道肿瘤有16-20%的一定疗效。对心、肝、肺、肾等主要脏器无明显影响;不抑制骨髓造血功能,为其突出优点。有一定神经毒性,安定可有效拮抗。结论:槐定碱是我国创新研制,拥有自主知识产权,国内外首创,新型结构的化学药品第一类抗肿瘤新药。

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