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抗癌新药槐定碱的基础研究

李雪梅  潘达鑫  
【摘要】:目的:江西中医学院李雪梅等历经28年研制成功的抗癌新药槐定碱(Sophoridine)及其制剂盐酸槐定碱注射液 (Sophoridine Hydrochloride Injection)已干2005年8月获中国食品药品监督管理局(SFDA)颁发的化学药品第一类新药证书(国药证字H20051131,30)及药品批准文号(国药准字H20051682,81)。本文系统介绍槐定碱的药理、药化研究工作。方法:化学提取提纯;结构测定;动物移植瘤抑癌试验;大鼠和狗的长期毒性试验;作用机制研究;药代动力学研究。结果:槐定碱是从苦豆子中提取的单体生物碱,纯度达98%以上,对照品纯度高达99.5%以上,分子式C15H24N2O,是含喹诺里西啶结构的生物碱,与现有抗癌化疗药的结构都不相同,因此槐定碱是新型结构的抗癌新药。研究证明,槐定碱对动物移植瘤S-180等有30-60%稳定的抑癌率。长期毒性试验证明,槐定碱的毒性低,对心肝肺肾等主要脏器无明显影响,不抑制骨髓造血功能,有一定神经毒性,安定可有效拮抗。对癌细胞有一定直接杀伤作用,影响癌细胞周期的G1期和G2期,减少其增殖,对癌细胞ToPo异构酶I有抑制作用,抑制其DNA复制重组,能诱导癌细胞凋亡,不降低细胞免疫功能。体内过程符合二房室模型,分布广泛迅速,消除迅速,以原型经肾脏排泄。由中山大学肿瘤医院负责,全国10所医院参加的363例临床试验结果证明,槐定碱对恶性滋养细胞肿瘤有显著疗效,对恶性淋巴瘤和消化道肿瘤有一定疗效。结论:槐定碱是我国创新研制,拥有自主知识产权,国内外首创,新型结构的化学药品第一类抗肿瘤新药。

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