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多巴胺修饰金属-有机骨架材料/烯唑醇载药体系的构建与性能研究

单永潘  曹立冬  黄啟良  
【摘要】:近年来,金属有机骨架(MOF)作为一种新兴的多孔材料,已经广泛应用于各种领域。由于MOF具有高孔隙率、结构和组成的可调性以及表面易修饰性等优点,其在负载、控制农药释放的研究中具展现出的广阔的前景。本研究中以2-氨基对苯二甲酸作为有机连接物,以三价铁离子为结点,合成了表面带有氨基的铁基-金属有机骨架MOF(NH2-MIL-101)纳米颗粒,并对烯唑醇(Diniconazole, Dini)进行负载,利用多巴胺进一步修饰得到改性纳米载药颗粒(PDA@Dini@NH2-MIL-101)。通过扫描电镜观察了样品的外貌与形态,结果表明,制备的NH2-MIL-101大小均一(约为500nm)且呈规则的八面体结构,多巴胺修饰后八面体表面更平滑。本文研究了不同溶剂(甲醇、丙酮、二氯甲烷)、不同药材比(Dini:NH2-MIL-101)对载药率的影响。结果表明,在三种溶剂中载药率分别为24.28%、24.89%、28.06%;以二氯甲烷为溶剂时在一定范围内对烯唑醇的负载率随着药材比的增加而增加。通过氮气吸附-解吸附、热重分析、红外等对载药颗粒进一步分析。结果表明载药以及包覆多巴胺后样品比表面积显著减小,重量损失显著增加,证明烯唑醇被成功负载。体外释放试验研究结果表明,相比Dini@NH2-MIL-101载药颗粒,PDA@Dini@NH2-MIL-101载药颗粒在不同p H环境下具有显著的可调节控释特性:80h时,在p H=3.07的释放介质中烯唑醇释放量达到了95%,而在p H=7.00和10.28的释放介质中,其释放量只有60%左右。以小麦赤霉病病原真菌(Fusarium graminearum)为靶标对载药颗粒的生物活性进行研究,结果表明Dini@NH2-MIL-101和PDA@Dini@NH2-MIL-101两种载药颗粒均表现出良好的杀菌活性。

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