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Targeting the Undruggables:A 20-year Pursuit

王少萌  
【摘要】:正In this lecture, I will present our 20-year pursuit to target protein-protein interactions, which have been considered undruuggables, using a computational structure-based design strategy. Our research has resulted in the discovery and advancement of 8 small-molecule inhibitors into Phase I-II human clinical development and additional compounds in advanced preclinical development studies. I will present our discovery of highly potent and specific small-molecule inhibitors targeting protein-protein interactions involved in regulation of apoptosis (inhibitors of apoptosis proteins, MDM2 and Bcl-2 family proteins), as well as our recent research in design of small-molecule degraders targeting transcriptional factors such as STAT3.

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