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载药聚合物大囊泡及其原位肺癌治疗

张莹  丁建勋  庄秀丽  陈学思  
【摘要】:阿霉素(DOX)是对多种肿瘤都有较好疗效的广谱抗肿瘤药物,然而其骨髓抑制、心脏毒性和多药耐药性等毒副作用极大地限制了其临床应用。为了提高其抗肿瘤活性并减少毒副作用,本文采用聚合物大囊泡负载DOX。首先,以合成的聚乙二醇单甲醚-block-聚乙丙交酯为基质,通过薄膜水化法制备聚合物大囊泡。该聚合物大囊泡表现出中空球形的形貌,其粒径分布在3-10μm。通过扩散法将模型抗肿瘤药物DOX载入聚合物大囊泡中。相对于游离DOX,载药聚合物大囊泡可以在肺部靶向聚集,并且对于异体种植A549肺癌的BALB/c裸鼠模型表现出良好的肿瘤抑制效果和体内安全性。因此,载药聚合物大囊泡是一种能够提高DOX药效并降低其不良反应的具有临床应用价值的缓控释剂型。

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1 驻沪记者  张莉;肺癌治疗药特罗凯在国内上市[N];医药经济报;2007年
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