多胺桥联萘酰亚胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

【摘要】：高效低毒的抗肿瘤药物的研究一直是人们关注的焦点。肿瘤以其无限增殖为特点,而DNA发挥着决定性作用,因此以DNA为靶点设计合成新型高效低毒的抗肿瘤药物成为研究者的追踪热点~([1])。萘酰亚胺类化合物具有平面芳香环结构,置换取代基后的衍生物可产生较强的荧光,广泛用在荧光染料、细胞荧光探针、DNA嵌入剂、抗肿瘤载体化合物等方面~([1,2,3])。基于此,我们设计合成了4个环状氨基醇修饰的多胺桥连萘酰亚胺衍生物(见Figure 1.),针对Hela、MCF-7、SGC-7901、A549四种肿瘤细胞筛选了该组药物的抗肿瘤活性(见Table 1.),并且观察了NI-1作用于A549细胞24h的共聚焦图像(见Figure 2.)。结果显示,NI-1、NI-2、NI-3、NI-4,对SGC-7901、A549均有好的抗肿瘤活性。