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聚乙二醇-叶酸修饰的锂皂石纳米颗粒用于抗肿瘤药物负载研究

吴一伦  孙文杰  郭睿  沈明武  史向阳  
【摘要】:本文以锂皂石纳米颗粒(Laponite,LAP)为初始载体材料,通过硅烷偶联法在其表面修饰(3-氨基丙基)二甲基乙氧基硅烷(APMES),得到了表面带有氨基的纳米颗粒(LM-NH2)。然后通过1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)键合法将HOOC-PEG-FA修饰到LM-NH2粘土纳米颗粒表面,得到载体材料LM-PEG-FA;同时端基为甲氧基的聚乙二醇(mPEG-COOH)也将进行相同的修饰得到非靶向载体LM-mPEG进行对照。二者都用于抗肿瘤药物阿霉素(DOX)的负载、释放和体外癌细胞靶向治疗。结果表明:所制备的LM-PEG-FA的水合粒径为242.8±10.2 nm,并且对DOX的包封率可高达88.6±1.2%。DOX可以从LM-PEG-FA/DOX中缓慢释放,并且这种释放具有pH响应性,在pH=5.0的酸性环境中释放速度更快。所制备的LM-PEG-FA/DOX在体外实验中可以通过叶酸的主动靶向作用,有效地被高叶酸受体表达的SK-OV-3细胞吞噬,并抑制癌细胞增殖。这种聚乙二醇-叶酸修饰的锂皂石纳米颗粒有望用于抗肿瘤治疗。

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