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基于靶酶结构的茚并喹啉酮类化合物的设计、合成与抗癌活性研究

宋云龙  付小旦  亓云鹏  章玲  朱驹  
【摘要】:正DNA拓扑异构酶I(Top1)抑制剂疗效高,抗瘤谱广,特别是对临床上难以治疗的各种实体瘤疗效较好,现已被美国国家癌症研究所列为重点研究的六大类抗肿瘤药物之一。其中,喜树碱衍生物研究最为深入,也是最经典的Top1特异性的抑制剂,已成为近年来抗肿瘤药物研究的一个亮点。该类化合物中,伊诺替康(CPT-11)和拓扑替康已成功上市,被用于转移性

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