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β_2-肾上腺素受体的高活性固定化方法研究

何媛  苏华  郑晓晖  卫引茂  
【摘要】:正在小分子药物与生物大分子相互作用的亲和色谱研究方法中,由于随意固定化生物大分子的生物活性低、稳定性差,因而,能保持生物大分子活性的定向固定化方法研究已成为发展趋势。β_1-AR是G蛋白偶联的7次跨膜受体蛋白家族的成员之一,是常用止咳平喘药物发挥药效的主要靶体。在前文研究中,我们建立了β_2-AR为配体的生物亲合色谱法,用于中药中与β_2-AR有作用活性成分的筛选。但是,β_2-AR固定相的制备采用随意固定化方法。本文根据β_2-AR分子结构中N-糖基化位点远离其活性位点的结构特点,将其定向固定在色谱柱上,以期提高受体的活性和稳定性。

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