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替拉扎明酶催化产物一水合物的理论研究

李来才  查东  
【摘要】:正替拉扎明(M1,Tirapazamine,TPZ,SR4299)是一种新型的生物还原活性物质[1-5].替拉扎明与顺铂或紫杉醇并用时显示出高度的协同药理作用,下图为替拉扎明母体的酶催化反应代谢产物反应过程.在肿瘤组织乏氧细胞内能够被催化还原生成具有细胞毒性作用的催化代谢产物(M2,M3,M6,M7)[2,3],这种代谢产物对乏氧细胞的杀伤作用显著超过它的母体化合物,

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