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磺酰胺芳基β-二酮酸类HIV整合酶抑制剂的设计与合成

李雪梅  曾程初  阎红  
【摘要】:正设计和合成人类获得性免疫缺陷病毒(HIV)整合酶抑制剂,以期找到低毒,高效,选择性抑制HIV整合酶的药物是目前艾滋病药物研究的主要方向.最近,Shionogl和Merck公司的科学家分别独立地发现具有芳基二酮酸结构的化合物具有明显的抗病毒活性,并且选择性地抑制3′-链转移过程.另一方面,磺酰胺衍生物是一类重要的药物,具有抗菌、利尿、抗低血糖症、抗甲腺活性的药效团.其中有些磺酰胺具有显著的抗病毒活性,例如,现临床应用的HIV药物中至少有两种就含有磺酰胺结构.芳基磺酰胺类化合物依据结构的不同具有抗癌或抗艾滋病的特性,是潜在的HIV-1整合酶抑制剂.

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