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新型呋喃并三唑并氮杂(艹卓)类稠杂环的合成

孟青青  白鹤翔  王全瑞  陶凤岗  
【摘要】:正三唑并苯并氮杂(?)类化合物由于具有良好的CNS方面的生理活性等活性受到广泛的关注,我们曾将苯环替换为噻吩环,报道了一系列噻吩并合的三唑并氮杂(?)类化合物的合成,由于呋喃环的不稳定性,有关呋喃并合的三唑并氮杂(?)类化合物合成方法的报道极为少见,本文首先用LTA与苯并四氢呋喃酮腙2反应,制得α-乙酰氧基取代的偶氮化合物3,在Lewis酸作用下,3脱乙酰氧基生成正离子1,3-偶极子中间体4,再经与腈类化合物的 1,3-环加成、[1,2]-迁移扩环得到新型呋喃并[2,3-f][1,2,4]-三唑并[1,5-a]氮杂(?)盐6,再经碱性水解、与苦味酸作用等,将6转变为苦味酸盐7,通过IR,MR,元素分析并结合X单晶衍射分析进行了结构表征(Scheme 1).

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