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16α-羟基-15β-羟甲基-贝叶烷-19-酸的酯化研究

田国强  安雅洁  石伟民  傅玉琴  朱玉  陶京朝  
【摘要】:正经典的酸催化酯化方法是一个平衡反应,一般通过及时将产物酯或生成的水从体系中除去的办法来使得平衡右移.本文作者在研究16α-羟基-15β-羟甲基-贝叶烷-19-酸(1)的酯化过程中发现,由于1中有两个羟基,若采用脱水的方法易发生分子间酯化反应,因此我们发展了一种温和的酯化方法:将化合物1、小分子醇、对甲苯磺酰氯和碳酸钾一锅煮制备酯的方法.将对甲苯磺酰氯和碳酸钾各12 mmol溶于10 mL小分子醇’ROH中,室温搅拌2 h,加入10 mmol化合物1,室温或微热条件下反应4-8 h,即可高产率(90%)地得到酯化产物(Scheme 1).

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