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可溶性环氧水解酶抑制剂的设计合成

李慧媛  HAMMOCK  Bruce D.  龙亚秋  
【摘要】:正环氧水解酶与花生四烯酸、亚油酸和其它脂肪酸环氧化物代谢有关,是调节血压和炎症重要的内源性化学物质,现已成为抗高血压和抗炎药物设计的新靶点. 1,3-二取代脲类化合物在体内外均有较好的环氧水解酶抑制活性,但是这类化合物在水中和有机溶剂中的溶解度低使其体内有效性降低,而且难以做成合适的剂型.为了改善这类化合物的理化性质,提高溶解性,可在脲类化合物的烷基侧链引入极性基团.我们设计了一类新结构的分子,如通式1所示,既含有金刚烷关键结构片段,

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