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靶向EGFR信号传导途径的抗肿瘤剂:5,8-二取代喹唑啉的设计与合成

金毅  林莉萍  丁健  龙亚秋  
【摘要】:正细胞表皮生长因子受体EGFR(Epidermal growth factor receptor)在调控哺乳动物细胞的生长信号上起着关键作用.临床研究表明,过度表达的EGFR和肿瘤的产生有着密切的关系.根据拼和原理,我们设计了以4-羟基喹唑啉为核心骨架的化合物系列1,在喹唑啉的5位和8位引进不同结构的取代基.我们首先建立了一条简洁,高效的合成路线,以3-氯-2-甲基苯胺为起始原料,经过芳甲基氧化, Neimentowski缩合成环,硝化以及芳环亲核取代等多步反应构建了喹唑啉母核(Scheme 1),在母核5位引进不同

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