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β_2-肾上腺素受体激动剂苯乙醇胺类化合物的合成

潘莉  赵海燕  冀蕾  张莉  沈建民  程卯生  
【摘要】:正 支气管哮喘是最常见的慢性气道炎症性疾病.β2-肾上腺素受体激动剂可迅速有效地降低支气管平滑肌张力,达到解除或减轻哮喘症状的目的.在英美和我国对哮喘的临床治疗中均首选长效β2-肾上腺素受体激动剂合用激素的疗法. 本课题研究组在总结传统的β2-肾上腺素受体激动剂构效关系的基础上,以现有的长效、高选择性β2-肾上腺素受体激动剂马布特罗为先导化合物,选取有代表性的支链胺、环状胺、直链胺,设计并利用method 1合成了一系列1-苯基-2-氨基乙醇盐酸盐类化合物(结构1).在总结大量工作经验的基础上,根据me-too设计合成了新型苯乙醇胺类化合

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