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抗HIV活性物质3-和3,4-二取代(+)-cis-khellactone衍生物的合成

马建洲  谢蓝  
【摘要】:正 从植物中提取的具有(+)-cis-khellactone结构的Suksdorfin有明显的抗HIV活性.在对Suksdorfin的结构改造中发现,有些3,4-di-0-(-)-Camphanoyl-(+)-cis-khellactone(DCK)对HIV-1在H9细胞中的复制有很强的抑制作用,其中4-甲基-DCK(EC50=1.83×10-6μm,TI6.89×107)明显优于AZT(EC50=4.60×10-6μm,TI4.17×104)。但该类化合物存在水溶性小和体内吸收较差等缺点,为找到更理想的抗HIV药物,我们合成了6个3-和3,4-二取代-(+)-cis—khellactone衍生物,在3位引入极性基团(如:R=CH2CO2,CH2NO2,CH2N(C2H5)2等),以期提高其生物利用

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