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抗HIV活性物质三取代(+)-cis-Khellactone衍生物的合成

赵春红  谢蓝  
【摘要】:正 具有(+)-cis-Khellactone骨架结构的天然产物Suksdorfin具有明显的抗HIV活性.在对Suksdorfin进行系统的结构修饰和优化过程中发现(3’R,4’R)-3’,4’-di-O-(S)-camphanoyl-(+)-cis-khellactone(DCK)的类似物对HIV-1在H9细胞中的复制有非常强的抑制活性.其中4-甲基-DCK(EC50 1.83×10-6μmol/L,TI6.89×107)和5-甲氧基-4-甲基-DCK(EC507.21×10-6μmol/L,TI2.08×107)的活性明显优于AZT(EC50 4.60×10-2μmol/L,TI 4.17×104).但该类活性化合物的体内吸收较差.为此,在DCK类衍生物的QSAR指导下,我们设计并合成了一系列三取代的(+)-cis-khellactone衍生物,意在改善分子的水溶性和药物在体内的动力学性质,以期提高药物分子的生物利用度,增

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