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骨架新颖天然产物的发现与药理活性

张勇慧  
【摘要】:天然产物主要来源于植物和微生物,其产生是植物和微生物长期进化和适应环境的结果。天然产物是药物最重要的源泉,1981年至今上市的小分子药物中有超过60%直接或间接来源于天然产物。2015年,诺贝尔生理学或医学奖授予了我国药学家屠呦呦,表彰她在青蒿素研究上的伟大贡献。这表明天然产物研究大有可为。我们致力于曲霉等属真菌和华中地区药用植物的次生代谢产物及其生物活性研究,迄今为止,分离和鉴定了活性天然产物2000余个,其中新化合物800余个,包括具有全新碳架的细胞松弛素、萜类、PPAPs等70余个,隶属于32个不同的新骨架类型,11个化合物被Nat.Prod.Rep.评为热点化合物,有药用开发前景的天然产物或衍生物10余个。我们在复杂天然产物的结构鉴定及活性研究、微量天然产物活性筛选及作用靶点确证、活性化合物深入药理及作用机制研究等方面取得了较好的成绩。

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