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新型聚酰胺-胺树枝状大分子靶向抗菌剂的设计合成及其体外抗菌作用评价

薛小燕  陈晓晴  王明智  李治  罗晓星  
【摘要】:目的:设计合成QseC受体介导的靶向革兰氏阴性菌的双功能LED209-PAMAM树枝状抗菌分子,为树枝状靶向抗菌分子的研究奠定基础。方法:设计合成QseC受体抑制剂羧基化的LED209,并将其以不同比例与不同代数、氨基末端的PAMAM共价连接,通过核磁共振氢谱(1HNMR)和MALDI-TOF质谱对其进行结构鉴定,并对产物进行体外抗菌作用评价,探讨产物的构效关系。结果:设计合成一系列的G3LED209-PAMAM对所检测8株菌株,均有一定抗菌活性,其MIC值是相应代数PAMAMMIC值的1-2倍。并且对于具有相同代数的PAMAM,其末端氨基被修饰的比例越高,其抗菌活性越低。结论:低修饰比例的G3LED209-PAMAM,具有较强的抗菌活性,是一类潜在的双功能抗菌分子。

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