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二氢青蒿素-查尔酮杂合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

赵临襄  钟杭  刘丹  李明  丁贵军  赵璇  
【摘要】:目的设计合成一系青蒿素-查尔酮杂合物,提高二氢青蒿素对白血病细胞的生长抑制活性。方法将取代查尔酮以醚键拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计了29个青蒿素-查尔酮杂合物。采用细胞计数法测定其对HL-60细胞的生长抑制作用。结果合成了29个含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,均为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR数据确证。所有目标化合物对HL-60细胞都有不同程度的生长抑制作用。结论所有目标化合物对HL-60细胞株的生长抑制活性均强于二氢青蒿素,GI50均小于0.10μM。但连接链的改变,查耳酮A环和B环的调换及取代基的改变对活性的影响没有显著差异。

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