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温度/pH双敏共聚物胶束的制备及体内药动学研究

贾莉  乔明曦  刘辉  祁嘉维  胡海洋  赵秀丽  陈大为  
【摘要】:目的以两亲性共聚物聚组氨酸-聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸-聚组氨酸(PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis)为载体,pH/温度响应阿霉素胶束,并对其进行体外及体内药动学评价。方法采用透析法制备阿霉素胶束,测定其粒径、形态、载药量、包封率,透析法考察载药聚合物胶束的体外释放行为,采用HPLC-MS/MS法研究了阿霉素在大鼠体内的药物代谢动力学。结果 DOX胶束粒径为130.1nm,具有类球形结构,载药量为13.3%,包封率为76.8%。体外释放行为表明,胶束释药具有pH/温度响应性质,大鼠体内药动力学结果表明,共聚物胶束延长了阿霉素的体内循环时间,与溶液剂相比,显著提高了AUC。结论 PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis共聚物胶束作为疏水性抗肿瘤药物的给药系统具有良好的应用前景。

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8 记者 张斯文 桑蕾;发生泄漏和爆炸可能性较小 不会影响松花江流域PH值[N];黑龙江日报;2010年
9 力纳;pH值争论推动了公众认知度[N];消费日报;2008年
10 记者 刘传江;部分服装pH值不合格[N];中国消费者报;2009年
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