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中国南海海绵Iotrochota pupurea的特殊生物碱的化学多样性和药学功能研究

沈葹  林文翰  
【摘要】:目的丰富南海海绵Iotrochota purpurea中高极性特殊生物碱类的化学成分并对其生物活性进行探讨。方法综合应用大孔树脂、ODS、Sephadex LH-20、HPLC等多种色谱方法,对中国南海海绵Iotrochota purpurea50%乙醇部位进行特征性分离,利用UV、IR、NMR、MS等多种波谱技术对化合物进行结构鉴定,通过参考文献及比对[α]、CD等方法确定化合物的绝对构型。对所分生物碱类化合物开展抗HIV-1、抗菌及介导肿瘤调控相关蛋白激酶的活性评价。结果从海绵Iotrochota purpurea中分离得到高极性特殊生物碱28个,包括16种多芳基吡咯生物碱和12种卤代季胺内盐型生物碱,其中化合物13种为新化合物,13种生物碱在细胞水平具有显著的抗HIV-1的活性(Inh%90%),7种生物碱在共转染实验中表现出对人A3G蛋白和病毒Vif蛋白的相互作用具有调控活性;3种生物碱对LCK酪氨酸蛋白激酶具有明显抑制活性(Inh%70%),对部分真菌具有一定程度的抑制作用。讨论:该工作丰富了南海海绵Iotrochota属的化学成分多样性,所分离的生物碱类化合物具有多种生物活性,为进一步评价启作为药物先导化合物奠定化学和生物学基础。

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