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卡培他滨脂质体的制备及在大鼠体内的药动学研究

张延君  张慧娟  金楠  张振中  赵永星  
【摘要】:本研究成功制备了抗肿瘤药物卡培他滨的脂质体制剂,研究以磷脂和胆固醇为膜材,采用逆相蒸发法制得卡培他滨脂质体。通过单因素实验,处方考察了药脂比、磷脂用量、磷脂和胆固醇的含量比、有机溶剂等主要影响因素,把包封率作为主要考察指标,评价各因素的影响,最终优化出药脂比为1:14,磷脂浓度为60mg/ml,磷脂和胆固醇质量比6:1,氯仿为合适的油相溶媒的处方。该处方制备的脂质体平均粒径(136.8±3.3)nm,Zeta电位(-0.24±0.43)mV,包封率(76.3±3.5)%,载药量较好。体外释药结果显示,药物从脂质体中的释放符合一级动力学方程,Ln(1-Q)=-0.0273t-0.1395,r=0.9704。研究以SD大鼠为模型动物,实验组和对照组分别给予静脉注射卡培他滨脂质体(100mg/kg)和灌胃卡培他滨溶液(400mg/kg),采用HPLC测定不同时间点(0.083h,0.25h,0.5h,1h,2h,4h,6h,8h)血浆中药物的浓度得药-时曲线,并用3P97软件处理以上血药浓度数据。药动学研究结果显示,卡培他滨脂质体的体内代谢过程符合二室模型,脂质体制剂的t_(1/2β),MRT和AUC分别是原料药的1.96,1.85和2.45倍,说明卡培他滨脂质体制剂在体内有的缓释作用。

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