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9-硝基喜树碱羟丙基-β-环糊精冻干粉针剂的研究

蒋晔  沙先谊  张伟  方晓玲  
【摘要】:目的:制备9-硝基喜树碱羟丙基-β-环糊精冻干粉针剂并考察其体外溶出速率,体内药动学以及体外药效学性质方法:以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备冻干粉针剂,高效液相测定药物浓度,考察静脉注射和肌肉注射药物在大鼠体内的药动学参数,并用MTT法考察包合物冻干粉对Skov-3,MCF-7及Hela肿瘤细胞的抑制作用。结果:包合后药物在水中溶解度提高了140倍,体外5min内完全溶出,包合物总药物和内酯型的生物利用度均有提高,细胞毒性增强。结论:羟丙基-β-环糊精能提高9-硝基喜树碱在水中的溶解度,包合物溶出迅速,并且能提高药物的生物利用度,增加体外药效。

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