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酶催化合成两亲嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚酯及其在药剂学中的应用

侯静文  张妍婷  郭圣荣  刘黎  
【摘要】:目的用酶催化开环聚合法制备无毒的可生物降解的聚乙二醇(PEG)改性聚酯,并对其在药剂学中的应用进行考察。方法以固定化脂肪酶Novozym435为催化剂,单甲氧基聚乙二醇(MPEG)为引发剂,采用开环聚合法制备了两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚己内酯(PECL)和聚乙二醇-b-聚三亚甲基碳酸酯(PETC);以两种不同组成的PECL分别作为载体和乳化剂,乳化溶剂蒸发法制备了紫杉醇/PECL纳米粒,通过透射电镜、粒度分析仪等考察纳米粒理化性质,并研究纳米粒载药量及其体外释药性质。结果酶催化合成聚酯产物具有预期结构,控制反应体系真空度更利于三亚甲基碳酸酯的开环聚合;PECL是一种优良的乳化剂,制得纳米粒粒径较小(75~100nm),载药量最高可达5~6%,包封率最高52.5%,体外释放170h基本释药完全。结论酶促合成聚酯可行;以PECL为载体和乳化剂制备载药纳米粒,所得纳米粒理化性质稳定,紫杉醇包封率较高,具有体外缓释制剂特征。

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