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基于叶酸和CD44受体双靶向的双亲性透明质酸自组装聚合物胶束新型给药系统的构建及评价

孙进  刘艳华  何仲贵  
【摘要】:目的:合成透明质酸-十八烷基(HA-C18)及叶酸修饰的HA-C18(FA-HA-C18)双亲性衍生物,并以其为载体材料,制备自组装聚合物胶束,并对两亲性衍生物及胶束的理化性质进行评价。方法:用1HNMR对制得的HA-C18及FA-HA-C18进行结构表征,用广角X射线衍射(WAXD)和差示扫描量热法(DSC)对其物理性质进行分析。采用芘荧光探针技术测定了载体材料的临界胶束浓度(CMC)。以超声法制备HA-C18及FA-HA-C18自组装胶束,以紫杉醇(PTX)为模型药物,制备了载药胶束,进行了系统评价。结果:所合成的HA-C18及FA-HA-C18十八烷基接枝率为18.9%,叶酸接枝率为6.8%。以HA-C18为载体材料制备的不同加药量PTX载药胶束粒径为197.3~275.8nm,载药量为9.57~24.22%,包封率为81.06~98.27%;以FA-HA-C18为载体材料制备的PTX载药胶束粒径为202.8~298.7nm,载药量为8.63~24.87%,包封率为83.03~92.33%。HA-C18和FA-HA-C18载药胶束的Zeta电位为-20~-30mV。结论:HA-C18及FA-HA-C18是潜在的优良的难溶性药物的给药系统。

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