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国家一类新药盐酸噻吩诺啡不同剂型的设计与评价

高永良  刘霏  张晓燕  刘玲等  
【摘要】:目的:建立大鼠血浆中盐酸噻吩诺啡的液质联用测定法(LC/MS/MS法),基于生物药剂学理论,对盐酸噻吩诺啡的不同给药途径和剂型进行评价。方法:五组雄性Wistar大鼠,每组5只,按3mg·kg-1的给药剂量每组分别给予盐酸噻吩诺啡静脉注射液、片剂、口服液、鼻腔喷雾剂和舌下喷雾剂五种剂型后,以LC/MS/MS法测定大鼠血浆中盐酸噻吩诺啡的浓度,DAS2.0版求算药代动力学参数。结果:黏膜给药(鼻喷剂、舌喷剂)与静注给药AUC无显著性差异(P0.05),而与片剂相比,AUC与Cmax均有显著性差异(P0.05),同时口服溶液剂与片剂亦有显著性差异(P0.05)。鼻腔喷雾剂和舌下喷雾剂的生物利用度分别是片剂的58倍和55倍左右,口服液为片剂的1.8倍。结论:盐酸噻吩诺啡鼻喷剂和舌喷剂在提高生物利用度方面,具有极显著的优势,为该药的临床应用提供最佳的剂型选择。综合四种剂型对盐酸噻吩诺啡生物利用度的影响,提示该药静注≈鼻腔喷雾剂≈舌下喷雾剂口服液片剂。本研究揭示了现代生物药剂学研究对于指导一类新药制剂研发过程中药物剂型设计和给药途径选择的重要性,从而为优化最佳剂型以最大程度发挥药物的疗效、降低给药剂量以及减轻毒副作用等,提供可靠的科学依据。

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