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聚乳酸-乙醇酸的直接合成及其在蛋白质传输系统中的应用(英文)

杨帆  张永明  宋凤兰  潘育芳  赵耀明  汪朝阳  梁世中  徐安龙  
【摘要】:以等摩尔的L-乳酸,乙醇酸为原料,通过熔融聚合法直接合成生物降解材料聚乳酸-乙醇酸PLGA50/50。当在165℃, 70 Pa的条件下,以质量分数为0.5%的氯化亚锡为催化剂,熔融聚合10h,产物特性黏度最高可达0.1993 dL/g。以此条件下合成的聚乳酸-乙醇酸PLGA50/50为载体制备干扰素α-聚乳酸乙醇酸-微球(IFN-α—PLGA—MS)。通过正交实验对干扰素微球的制备工艺进行了优化,同时对微球的性质进行了考察。制得的IFN—α—PLGA—MS的载药量和包封率分别为8.06%和 36.97%。通过SEM观测可知,制得的微球形态圆整,表面光滑,有一些渗透性小孔,且粒径较均匀。超过85%的微球粒径都在40—60μm之间,平均粒径是58.92μm。DSC曲线显示,空白微球的吸热峰是1.2J/g,而干扰素微球的吸热峰是8.0J/g。载药微球吸热峰的增加表明,药物确实已被包裹在微球中而不是吸附在微球表面。IFN—α—PLGA—MS的体外释放表明,微球有很好的缓释效果,突释不是很明显,且在7天内的累积释放量可达60%。体外释放的Higuchi方程是y=0.4566t(?)+2.4623, r=0.9419。且IFN—α—MS的体外释放在一周内,其释放液都具有很好的生物活性。

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