黄连解毒散超微粉有效成分栀子苷在家兔体内的药代动力学研究

【摘要】：黄连解毒散分别制成超微粉和细粉,给家兔灌服,采用HPLC测定家兔体内栀子苷的血药浓度,血药浓度—时间数据经PKS(Pharmaceutical Kinetics Software)药代动力学分析软件处理,比较黄连解毒散超微粉、细粉中栀子苷在家兔体内的药代动力学参数,探讨超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分栀子苷的药代动力学影响。结果显示,黄连解毒散超微粉、细粉中栀子苷的药代动力学最佳房室模型均为一级一室开放模型。其主要药动学参数分别为:药物的吸收相半衰期(T_(1/2ka))为0.14和0.36h,药物的消除相半衰期(T_(1/2ke))为1.70和1.41h,达峰时间(T_(peak))为0.672和0.957h,达峰浓度(C_(max))为0.627和0.419μg·mL~(-1),血药浓度—时间曲线下面积(AUC)为1.899和1.356(μg·h)mL~(-1),与细粉比较,黄连解毒散超细微粉达峰时间缩短;峰浓度提高;血药浓度—时间曲线下面积增加。上述结果表明,超微粉碎技术可显著提高黄连解毒散有效成分栀子苷的生物利用度。