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BCNU缓释可降解微球的制备与特征

马晓东  章文斌  周定标  
【摘要】:正卡氮芥(BCNU)是脑肿瘤化疗中最常使用的药物,具脂溶性,稳定性低。虽然可以通过血脑屏障,但由于半衰期短,全身使用需要较高剂量或延长使用时间才能在脑组织达到治疗浓度,蓄积剂量超过1400mg时发生一系列严重的并发症,包括迟发造血功能抑制,肝脏毒性和肺纤维化。其作用机理为分解释放出活性的氯乙基偶氮离子,造成DNA上鸟嘌呤第六位氧原子烷基化,进而导致DNA 链间交联,影响DNA复制,从而杀伤肿瘤细胞。同时作为一种烷化剂,具有较多的结合位点,在局部给药达到较高浓度时容易发挥作用。

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