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18β-glycyrrhetinic Acid inhibits BK_(Ca) Channel of Vascular Smooth Muscle Cells of Arterioles

【摘要】:正In this study,whole-cell patch clamp recording technique was used to investigate the effect of 10~100μmol/L 18 β -glycyrrhetinic acid(18 β GA) on the membrane current of vascular smooth muscle cells (VSMCs) in guinea pig anterior inferior cerebellar artery(AICA) and mesenteric artery(MA).Results show as below:(1) 1 mmol/L4-AP and 1 mmol/L TEA both could partially inhibit the whole -cell current of dissociated VSMCs in arterioles.(2) 18 β GA inhibited the outward current of VSMCs in a concentration-dependent manner.The inhibiting rates of 18 β GA(10,30 and 100μmol/L) on the membrane current of VSMCs(+40 mV) were(25±7.1)%(n=6),(43±10)%(n =6) and(68±3.9)%(n=9) in AICA respectively,and(13±5.6)%(n=6),(34±4.0)%(n = 8) and(59±7.3)%(n = 9) in MA.18 β GA also inhibited the outward current of VSMCs in a voltage - dependent way.18 β GA induced a more pronounced inhibition of the outward current from 0 to +40 mV,especially at + 40 mV.(3 ) The net current induced by 18 β GA was similar with 1 mmol/L TEA,but not with 1 mmol/L 4AP.In the presence of 1 mmol/L TEA,the effect of 18 β GA on the membrane current of VSMCs was significantly inhibited.These results suggest that the outward current of VSMCs is composed of voltage - dependent K~+ channels(K_v) and big conductance calcium - activated K~+ channel(BK_(Ca)),and 10~100μM 18 β GA inhibit BK_(Ca) channel of VSMCs in arterioles by concentration and voltage -dependent way in guinea pig.

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