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Ezetimibeblocks the internalization of NPC1L1 andcholesterol in mouse small intestine

Chang Xie  Zhang-Sen Zhou  Bo-Liang Li  Bao-Liang Song  
【摘要】:正The multipletransmembrane protein Niemann-Pick C1 likel(NPC1L1) is essential for intestinal cholesterol absorption.Ezetimibe binds to NPC1L1 and is a clinically used cholesterol absorption inhibitor.Recent studies in cultured cells have shown that NPC1L1 mediates cholesterol uptake through vesicular endocytosis that can be blocked by ezetimibe.However,how NPC1L1 and ezetimibe work in the small intestine is unknown.In this study,we found that NPC1L1 distributed in enterocytes of villi and transit-amplifying cells of crypts.Acyl-CoA cholesterol acyltransferase 2(ACAT2),another important protein for cholesterol absorption by providing

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