一种半夏胰蛋白酶抑制剂抗肿瘤活性研究

【摘要】：目的:检测一种纯化的半夏胰蛋白酶抑制剂(Rhizoma pinelliae trypsin inhibitor, RPTI)的抗肿瘤活性。方法:应用以胰蛋白酶为配体的亲和层析法。从半夏蛋白粗提液的 40%(NH_4)SO_4(M/V)沉淀物中分离纯化 RPTI,应用 Edman 降解法分析其 N-端氨基酸序列, 采用 MTT 法检测对人低分化胃腺癌细胞系 BGC-823的增殖抑制作用,应用荷瘤小鼠模型调查其体内抗 BGC-823活性。结果:RPTI 分子量为14kU 左右,其 N 端6个氨基酸残基顺序为 DPVVDG:RPTI 对 BGC-823细胞增殖具有显著抑制作用,IC_(50)值为121.53μg.ml~(-1);RPTI 400、 200和100mg·kg~(-1)ig 对移植 BGC-823荷瘤小鼠肿瘤生长均具有显著抑制作用,且呈现较好的量效关系,平均抑瘤率可达38.89～69.44%。结论:纯化的 RPTI 对 BGC-823增殖具有抑制作用。