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GABA激动剂Acamprosate的合成研究

姜凤超  阮航  
【摘要】:正乙酰氨基丙磺酸钙的合成方法很多,但要么反应条件苛刻.要么产率低,如丙烯醇和氨在高压条件下反应氨化,然后卤化,磺化得到氨基丙磺酸,再经乙酰化,钙化后得到产品[I]。本文参照牛磺酸(taurine氨基乙磺酸,H2NCH2CH2SO3H)的合成方法,对上述方法进行改进, 将氨基丙醇与亚硫酸氢钠在酸性条件下反应制备出氨基丙磺酸[II],所得产物经乙酰化反应后利用离子交换法钙化,得到最终产物。具体的反应路线如下:

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