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含替加氟的磷酸酯类似物的设计合成及反应条件探索

李小菊  於海情  田嫚嫚  石德清  
【摘要】:正 替加氟作为5-氟尿嘧啶N位取代的衍生物是目前临床使用的抗癌药物,但由于脂溶性小,导致它的选择性与副作用较大,为提高疗效,降低毒性,其结构修饰一直是研究的重点。由于生物体中存在多种磷酸脂和聚磷酸脂,因此含磷酸酯类药物除具有良好的生物相容性外,还可能赋予药物分子有类似转运天然物质的性质,如经过主动转运的机理,将药物运载到作用靶标,来提高药物的选择性。同时硫代物具有更好的脂溶性。基于此,我们设计并合成了一系列未见文献报道的含替加氟二硫代磷酸酯化合物。合成路线如下:

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