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Re/~(99m)Tc(CO)_3~+-黄酮类衍生物Aβ斑块显像剂的研究

杨洋  朱霖  张华北  
【摘要】:工作目的:为了发展Re/~(99m)Tc(CO)_3~+-黄酮类衍生物Aβ斑块显像剂,设计并合成了Re(CO)_3~+-7-羟基黄酮衍生物。方法:体外通过荧光方法测定了Re(CO)_3~+-黄酮类衍生物与Aβ_((1-40))斑块的结合的解离常数,并用~(99m)Tc(CO)_3~+核心对7-羟基黄酮衍生物进行标记,并研究了~(99m)Tc(CO)_3~+-黄酮类衍生物在正常小鼠体内的生物分布情况。结果:体外荧光方法表明Re(CO)_3~+-黄酮类衍生物与Aβ_((1-40))斑块的结合的解离常数为0.65 nM,radio-HPLC证明标记物的标记率高达99%。正常小鼠体内分布表明~(99m)Tc(CO)_3~+-黄酮类衍生物在脑内都有一定的初始摄取(2min,ID/g%:0.42±0.13),且代谢较快(2 min,ID/g%:0.11±0.03)。结论:本研究结果表明~(99m)Tc(CO)_3~+核心标记的黄酮类衍生物有望成为新型的Aβ_((1-40))斑块显像剂。

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