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糖基化生长抑素的合成、~(99m)Tc标记及生物评价

翟士桢  何川  胡春林  沈亦佳  杜进  
【摘要】:正肿瘤生长抑素受体显像是目前国内外肿瘤核医学研究领域的热点之一。近年来, 国内外研究者以葡聚糖为载体,将具有生物活性的多肽如表皮生长因子、生长抑素与葡聚糖偶联,合成了糖基化多肽化合物,以阻止多肽在血液中的降解,延长其体内生物半衰期。本研究合成了新型糖基化生长抑素:生长抑素-葡聚糖-巯基乙胺 (SMS-Dx-Cysteamine),并对其进行结构分析鉴定,以125I-Tyr3-Octreotide为放射配基, 进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx-Cysteamine的IC50值;以SnCl2为还原剂对

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